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放射性药物
撰写时间:2012-8-7 文章作者: 文章来源:

        放射性药物是用放射性核素标记的医用化合物及生物制品的总称,现已日益广泛地应用于临床诊断、治疗和基础医学研究。最早用于临床的放射性药物早在20世纪30年代即开始用于甲状腺功能研究。放射性药物分体外和体内两种。体外放射性药物是一种分析试剂,用于血液及分泌物样品的放射免疫分析或免疫放射分析。目前体外放射性免疫诊断药盒的发展已日趋成熟。体内放射性药物用于配合核成像技术进行疾病诊断、或用于疾病的治疗。体内放射性药物由合适的放射性核素和输送该核素到靶器官的运载分子组成,放射性核素被标记在运载分子上。 
        放射性药物除外和一般药物一样必须符合药典,如无菌、无热源、化学毒性小等要求,还应根据诊治需要而对其发射的核射线种类、能量和T1/2有一定要求。

 
        放射性药物 - 分类
        (一)诊断放射性药物
        核射线中以γ光子(能量以100~300keV为宜)穿透力强,引入体内后容易被核医学探测仪器在体外探测到,从而适用于显像;同时γ光子在组织内电离密度较低,从而机体所受电离辐射损伤较小,因此,诊断用放射性药物多采用发射γ光子的核素及其标记物。
        1.99Tcm标记放射性药物99Tcm核性能优良,为纯γ光子发射体,能量140keV,T1/2为6.02h、方便易得、几乎可用于人体各重要脏器的形态和功能显像。99Tcm是显像检查中最常用的放射性核素,目前全世界应用的显像药物中,99Tcm及其标记的化合物占80%以上,广泛用于心、脑、肾、骨、肺、甲状腺等多种脏器疾患的检查,并且大多已有配套药盒供应。
        2.131I、201Tl、67Ga、111In、123I等放射性核素及其标记药物这类γ光子的核素及其标记药物也有较多应用,在临床中发挥着各自的特性和作用。
        3.正电子放射性药物11C、13N、15O和18F等短半衰期放射性核素(表1-2)在研究人体生理、生化、代谢、受体等方面显示出独特优势,其中氟[18F]脱氧葡萄糖(18F-FDG)是目前临床应用最为广泛的正电子放射性药物。
        (二)治疗放射性药物
        适宜的射线能量和在组织中的射程是选择性集中照射病变组织而避免正常组织受损并获得预期治疗效果的基本保证,各种常用治疗放射性药物的理化性能见表1-3。
        发射纯β-射线的放射性治疗药物32P、89Sr、90Y等
        发射β-射线时伴有γ射线的放射性治疗药物131I、153Sm、188Re、117mSn、117Lu等
        131I目前仍是治疗甲状腺疾病最常用的放射性药物;89SrCl2、153Sm-EDTMP、117Snm-DTPA和177Lu-EDTMP等放射性药物在骨转移癌的缓解疼痛治疗中也取得了较为满意的效果。近年来可由188W-188Re发生器获得188Re作为治疗用放射性药物受到重视,它发射的β-射线能量为2.12MeV;γ射线能量为155keV,T1/2为16.9h。通过发射β-射线产生电离辐射生物效应破坏病变组织,并可利用其发射的γ射线进行显像,估算内照射吸收剂量和评价治疗前后病变范围变化。目前188Re-HEDP已用于治疗恶性肿瘤骨转移骨痛、188ReO4-治疗或预防血管成型术后再狭窄和188Re-碘油介入治疗肝癌等。